国家重视青光眼诊治

2014年5月，中华医学会眼科学分会发布了《中国原发性青光眼检查诊断及治疗共识（2014年）》，对提高青光眼的诊断和治疗水平发挥了重要的指导作用。

2017年新颁布的《国家医保药品目录》化药篇收载的眼科专用药物分为九小类，总共64个药物。各小类中数量居首位的是抗青光眼剂缩瞳剂，收载12个药物。分别是毛果芸香碱、噻吗洛尔、乙酰唑胺、贝美前列素、倍他洛尔、布林佐胺、醋甲唑胺、卡替洛尔、拉坦前列素、曲伏前列素、溴莫尼定、左布诺洛尔。其中醋甲唑胺是2017年新增加的药物。

众所周知，青光眼是一类眼内压过高、影响视神经乳头正常功能的眼病，是致盲的主要眼病之一，该疾病得到了国内外政府的普遍重视。为了进一步规范青光眼的诊断和治疗，中国与美国、欧洲和亚太地区青光眼临床用药已基本同步。

两大产品年销过亿

随着中国全面进入老龄化社会，各类眼科疾病日益凸显。据流行病学调研显示，青光眼是白内障之后居第二位的致盲性眼病。根据发病缓急及前房前角的形态，分为急、慢性闭角型青光眼、开角型青光眼等不同类型。各种类型青光眼的临床表现、特点和治疗手段也不同。目前抗青光眼药物、激光和手术治疗是临床中的三大手段，而根据青光眼的类型及进展期，药物治疗仍是首选。

据数据，2016年国内重点城市药店眼科药品销售额达到了15.17亿元，同比上一年增长了17.35%，相比重点城市公立医院高出11.54%。在国家提倡医院处方外流、医院控药措施和社会消费水平提高的趋势下，城市药店零售眼科药品市场呈现出快速增长的态势。

国内重点城市药店青光眼零售药物约有20个品种，零售金额3944万元，同比上一年增长率达到了35%。TOP10滴眼剂药物是布林佐胺、卡替洛尔、曲伏前列素、溴莫尼定、拉坦前列素、噻吗洛尔、贝美素噻吗洛尔、倍他洛尔、可乐定和毛果芸香碱。

布林佐胺领军青光眼药店市场，增长51.62%

布林佐胺属于碳酸酐酶抑制剂。1998年4月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市。我国于2002年批准爱尔康的布林佐胺进口，商品名派立明（Azopt），属于乙类医保品种。

布林佐胺滴眼液是对β-受体阻断剂有禁忌且不能耐受缩瞳剂的青光眼患者的首选用药。这一类药物主要是直接抑制睫状上皮的碳酸酐酶活性，从而减少房水的生成，降低眼压，具有选择性好，亲和力高的特点，从而受到医生和患者的青睐，作为国内第一个碳酸酐酶抑制剂滴眼液，布林佐胺上市后在医院的销售额一路上涨，零售市场也有较好的表现。

据数据显示，2016年国内重点城市药店布林佐胺滴眼液零售额1194万元，同比上一年增长51.62%，由爱尔康的派立明独家销售。

卡替洛尔滴眼剂增长率近60%

卡替洛尔（Carteolol） 由日本大冢公司开发，1990年5月FDA批准上市，商品名美开朗。美开朗属于非选择性β-受体阻断剂，对β1和β2-受体均有阻断作用，可使眼压下降22%——25%，对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。本品主要代谢物8-羟基-卡替洛尔也具有降眼压作用。20世纪90年代中期，CFDA批准了中国大冢制药（天津）的卡替洛尔滴眼剂（美开朗），2014同时批准了韩国Hanlim Pharmaceutical的新喜丁。

据数据显示，2016年国内重点城市药店卡替洛尔零售额1087万元，同比上一年增长率58.81%。中国大冢制药（天津）的美开朗占据100%的市场。

前列腺素滴眼剂领头羊——苏为坦

《中国原发性青光眼检查诊断及治疗共识（2014年）》已明确建议前列腺素类衍生物可作为原发性开角型青光眼的一线用药，提出前列腺素类药物是最强效的降眼压专科药物。曲伏前列素滴眼液是由英国爱尔康公司（Alcon Universal）开发的新品种，2006年9月获得FDA正式批准，随后在中国上市，商品名为苏为坦（Travatan）。

曲伏前列素是异丙酯前体，通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。完全激活FP受体，从而引起房水充分外流，提供强有力的降低眼压的作用，保护患者视野，用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压。

据数据显示，2016年国内重点城市药店曲伏前列素零售额561万元，同比上一年增长率2.32%，由爱尔康公司的苏为坦（Travatan）垄断了市场。此外，爱尔康公司复方曲伏噻吗（曲伏前列素+马来酸噻吗洛尔）滴眼液也已在中国上市，商品名苏力坦（DuoTrav），处于起步阶段。

拉坦前列素及拉坦噻吗

拉坦前列素是FDA批准的第一个抗青光眼前列腺素类药物，现已是辉瑞旗下的产品，商品名为适利达（Xalatan）。拉坦前列素为前列腺素F2α类似物，是一种具有选择性的前列腺素受体激动剂，能通过增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出而降低眼压，用药量小，具有良好降眼压效果，临床主要用于开角型青光眼和高眼压症。我国从1999年开始进口该品，是国内医院青光眼临床治疗的一线用药。

临床上使用的进口拉坦前列素滴眼液是辉瑞的适利达（Xalatan）和韩国Taejoon Pharm的瑞达喜，现有5家国产厂商生产的拉坦前列素滴眼液获批上市。

据数据显示，2016年国内重点城市药店拉坦前列素的销售额246万元，同比上一年增长率46.27%。

2016年国内重点城市药店的拉坦前列素竞争厂商中，辉瑞的适利达占据86.80%零售份额，华润紫竹的见康占据9.64%，鲁南贝特的特力洁占据2.75%，韩国Taejoon Pharm的瑞达喜占0.72%，成都恒瑞的圣奥占0.09%。增长率最高的是华润紫竹的见康，高达617.13%。

2001年10月FDA批准辉瑞的复方拉坦噻吗（latanoprost/Timolol）滴眼液上市，用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压，并适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的症状，2008年进入中国市场，商品名为适利加。

2017年11月21日CFDA批准齐鲁制药首仿研发的治疗青光眼一线药物拉坦噻吗上市，打破国外垄断，使饱受青光眼折磨的千万患者，多了一个全新的一线药物选择。

溴莫尼定竞争中增长

溴莫尼定由美国艾尔建（Allergan）研制的α-受体激动剂，2001年3月获FDA批准，商品名阿法根（Alphagan）。溴莫尼定是一种选择性的α2-受体激动剂，具有视神经保护作用，可避免α1-受体介导的心血管系统的副作用，其对心肺功能几乎无影响，可作为β-受体阻滞剂禁忌患者首选药物。

目前CFDA批准了5家厂商生产的溴莫尼定滴眼剂，分别是艾尔建公司的阿法根（Alphagan），爱尔康公司的沐利汀（Brimocon），南京恒生的克清灵，鲁南贝特的洁力达，北京汇恩兰德的溴莫尼定滴眼液。2016年新批准的北京汇恩兰德制药的溴莫尼定滴眼液，报审的公司还有江苏亚邦爱普森药业、常州方圆制药和合肥海通药物研究所。

溴莫尼定主导了拟肾上腺素类滴眼剂市场。溴莫尼定比前列腺素类滴眼剂作用略弱，但是可以作为噻吗洛尔和拉坦前列素附加药物，进行联合用药或替代用药。目前，已获得FDA批准上市的有溴莫尼定/噻吗洛尔滴眼液、布林佐胺/溴莫尼定复方滴眼液等。

据数据显示，2016年国内重点城市药店溴莫尼定销售额281万元，同比上一年增长率23.37%。药店溴莫尼定零售市场中，美国艾尔建公司的阿法根占据了98.48%、爱尔康的沐利汀占据0.79%、南京恒生的克清灵占据0.74%。随着中国社会快节奏的发展，抗青光眼滴眼剂药店市场充满了机遇和挑战。